KETAMINA
di Gianluca Toro


La ketamina (2-(2-Clorofenil)-2-(metilamino) cicloesanone) è un anestetico dissociante con effetti psicoattivi. Popolarmente nota come K, Ket, Kit-Kat, New Ecstasy, Psychedelic Heroin, Special K, Super K e Vitamina K, è disponibile in commercio come Anaket-V, Astrapin, Imalgen, Kanaktan, Kemet, Ketajet, Ketalar, Ketaminol, Ketanarkon, Ketanest, Ketaset, Ketasol, Ketavet, Ketmex, Ketotal, Narketan e Vetalar. I diversi prodotti presentano alcune differenze nella composizione. Per esempio, l’Astrapin contiene clorobutanolo che si è dimostrato tossico in alcuni animali di laboratorio, il Ketalar contiene cloruro di benzetonio, un conservante, che potrebbe avere alcuni effetti psichici, mentre un’altra marca contiene solo l’isomero S (+) ketamina piuttosto che la miscela in parti uguali degli isomeri S (+) ketamina e R (-) ketamina. La S (+) ketamina è più potente della R (-) ketamina per quanto riguarda gli effetti psicoattivi, è più probabile che sopprima la respirazione ed è caratterizzata da un tempo di recupero più veloce (KELLY, 1999; JANSEN, 2001; HIDALGO DOWNING, 2005).

La ketamina fu sintetizzata per la prima volta nel 1962 dalla Parke-Davis negli Stati Uniti con la sigla CI-581 e utilizzata
come anestetico generale per umani (specialmente bambini e anziani), in chirurgia plastica e in veterinaria. Rispetto alla fenciclidina, era meno tossica e con un effetto meno duraturo. Nel 1970, la “Food and Drug Administration” (FDA) degli Stati Uniti approvò la ketamina per l’uso umano. Divenne subito popolare come anestetico in guerra, nonchè nella cultura psichedelica, sottoforma di soluzione.
L’uso come droga e la reperibilità al mercato nero si diffuse in breve tempo, ufficialmente a partire dal 1971 in California. Si pensa che l’uso ludico-ricreazionale si sia sviluppato a partire dalle esperienze con la sostanza da parte dei militari durante la guerra del Vietnam. Verso la fine degli anni ‘70, la FDA dovette confrontarsi con l’uso non medico della ketamina, specialmente dopo la pubblicazione di libri e articoli specificamente dedicati all’argomento. Fino alla metà degli anni ‘80, l’uso della ketamina era spesso identificato con l’esperienza psiconautica e la spiritualità alternativa, per lo più in riferimento al movimento New Age, e associato alle persone che avevano accesso alla sostanza, come medici e ricercatori. Dalla metà degli anni ‘80, la ketamina divenne sempre più legata all’affermarsi della cultura dance, in particolare nell’ambito dei club di musica techno e dei rave party.
A basse dosi, la ketamina è uno stimolante e potrebbe essere compatibile con il ballo, specialmente quando è combinata con altri stimolanti che riducono l’effetto dissociante.
In Inghilterra, la ketamina era venduta in quegli ambienti come Ecstasy. Gli effetti diversi da quelli che ci si sarebbe aspettati per l’Ecstasy fecero sì che la ketamina acquistasse una reputazione negativa (KELLY, 1999; JANSEN, 2001; HIDALGO DOWNING, 2005).

La ketamina ha un sapore sgradevole. Alla dose psicoattiva corrispondente al 10 - 25% di quella anestetica, la ketamina è più uno stimolante che un sedativo, a parità di via di somministrazione. A basse dosi (10 - 35 mg per via intranasale o intramuscolare, 150 mg per via orale) la ketamina è un leggero sedativo, a dosi moderate (40 - 70 mg per via intranasale o intramuscolare, 200 - 250 mg per via orale) la coscienza è ancora parzialmente presente, l’identità, la capacità di percepire l’ambiente circostante e di interagire con esso e la memoria sono mantenute e si iniziano a percepire i primi effetti psichedelici, mentre a dosi alte (80 - 120 mg per via intranasale o intramuscolare, 300 - 350 mg per via orale) si ha un’esperienza psichedelica completa, accompagnata da dissociazione con perdita di coscienza del proprio corpo. Gli effetti iniziano dopo circa 30 secondi per via endovenosa, 2 - 4 minuti per via intramuscolare, 5 - 10 minuti per via intranasale e 10 - 30 minuti per via orale a stomaco vuoto o via rettale. La durata varia da circa 10 minuti per via endovenosa e 1 ora per via intramuscolare a 4 ore per via orale. Gli effetti possono avere durata inferiore in persone che hanno sviluppato tolleranza alla sostanza (KELLY, 1999; JANSEN, 2001; HIDALGO DOWNING, 2005).

La ketamina è metabolizzata nel nostro organismo in composti in genere farmacologicamente attivi. I metaboliti sono la N-Desmetilketamina (norketamina), 5,6-Diidronorketamina, 4-, 5- e 6-Idrossinorketamina e probabilmente 4- e 6-Idrossiketamina. La norketamina è il metabolita principale. Essa mantiene il 20 - 30% dell’attività della ketamina ma con maggiore effetto sedativo e di intorpidimento, minore effetto psichedelico e durata maggiore. Il tempo di emivita della norketamina e diidronorketamina (cioè il tempo necessario affinchè la concentrazione della sostanza nell’organismo si riduca della metà) è maggiore di quello della ketamina e probabilmente questi composti contribuiscono in modo significativo agli effetti della ketamina stessa (GRANT et alii, 1981).

Gli effetti della ketamina comprendono una modificazione della percezione delle parti del proprio corpo e del senso del tempo, fino alla sua scomparsa, visioni colorate, in particolare di vasti spazi e assenza di percezione della musica o selezione di particolari frequenze sonore fino a sembrare molto alta. Compaiono ricordi dimenticati, è possibile percepire eventi passati e futuri e un’apparente estensione della propria consapevolezza in altri universi, al di là della realtà consensuale e lo spazio-tempo, oltre a un’unione con una “realtà ultima” da cui deriverebbe l’illusione dello spazio e del tempo e a legami tra mente ed eventi fisici della realtà ordinaria (sincronicità). La consapevolezza sembra espandersi fino a comprendere tutto l’universo, compaiono esperienze fetali, ancestrali, evolutive, razziali e di presunte vite passate e di incontri con defunti. Si possono sperimentare simboli, archetipi, campi energetici e la sensazione di fondersi con altre persone, di diventare pianta, animale o materia inanimata. Alcune esperienze sono simili ai sogni lucidi, mentre altre sono descrivibili come interazioni in ambienti di realtà virtuale o viaggi attraverso reti informatiche. Si creano neologismi, una stessa parola può essere ripetuta per lungo tempo, come se avesse proprietà magiche o contenere il “segreto dell’universo”. La ketamina potrebbe anche indurre uno stato di suprema indifferenza. Soprattutto, la ketamina può indurre esperienze fuori dal corpo ed esperienze di premorte (KELLY, 1999; JANSEN, 2001; HIDALGO DOWNING, 2005).

Gli effetti fisiologici comprendono torpore, vertigini, difficoltà di stare in equilibrio e camminare, con possibilità di cadere, mal di testa, nausea, vomito, problemi alla vista (gli occhi possono manifestare un movimento errante e un aumento della pressione interna, in rari casi vi sono problemi di sclera e congiuntiva e rigonfiamenti circostanti e la visione può essere confusa o doppia), sudorazione, dolori addominali (dopo un uso giornaliero ad alte dosi), tremori, spasmi e contrazioni muscolari, improvvisi movimenti a scatti e discorso confuso. Inalare la polvere può irritare la mucosa nasale e danneggiare la parte interna del naso, mentre l’iniezione potrebbe portare infezioni. Esiste anche il rischio che rapide iniezioni per via endovenosa sopprimano il respiro. Sono stati registrati casi di aumento della temperatura corporea, diminuzione del ritmo cardiaco e altri problemi cardiaci, mentre la pressione sanguigna aumenta leggermente per via endovenosa, normalizzandosi in breve tempo. La maggior parte degli studi non riporta effetti sul sistema immunitario, ma la questione non è ancora del tutto definita.
Reazioni idiosincratiche e la morte per overdose in assenza di altre sostanze, specialmente alcool, sono rare (KELLY, 1999; JANSEN, 2001; HIDALGO DOWNING, 2005).
In contesti non medici, i pericoli fisici derivano principalmente dallo sperimentare la sostanza da soli e dall’ambiente fisico, a causa di torpore, debolezza muscolare, mancanza di equilibrio e visione deteriorata. L’analgesia può essere causa di ustioni ed è possibile la morte per annegamento e ipertermia (KELLY, 1999; JANSEN, 2001; HIDALGO DOWNING, 2005).
L’uso di ketamina è stato associato a diversi disturbi come flash-backs (episodi di breve durata, in cui la persona sperimenta alcuni effetti della sostanza in modo più o meno intenso, in assenza della sostanza stessa), ansietà, attacchi di panico, insonnia, incubi, terrori notturni, mania, depressione, aggressività, illusioni paranoidi, cambiamenti percettivi e allucinazioni persistenti, una spiacevole sensazione di essere irreali o che il mondo sia irreale, comportamento automatico, frammentazione della personalità e disordine da stress post-traumatico. Durante l’esperienza con la ketamina, l’attenzione, l’apprendimento e la memoria risultano alterati. Frequenti contatti con un’altra realtà possono determinare problemi se i confini con la realtà ordinaria sfumano. Ciò può risultare angosciante e causare psicosi.
La ketamina ha un potenziale di dipendenza psicologica che è maggiore di tutti gli altri psichedelici, ma, contrariamente all’alcool e all’eroina, non si ha disagio fisico cessandone l’uso. La somministrazione cronica di ketamina in animali di laboratorio blocca la plasticità dei neuroni, ma non vi sono prove che causi danni cerebrali a livello cellulare in primati, anche se alcuni cambiamenti avvengono nei topi alla dose di 40 mg/kg di peso corporeo, con comparsa delle “lesioni di Olney” in forma di vacuoli in aree del cervello quali la corteccia cingolata posteriore e la corteccia retrospinale, che si risolvono dopo molti giorni (THOMPSON,
1972; SCHORN & WHITWAM, 1980; FELSER & ORBAN, 1982; GOURIE et alii, 1983; CORBETT, 1990; JANSEN, 1990; OLNEY, 1994).

La ketamina ha altri impieghi medici, oltre a quelli indicati inizialmente. Può prevenire la morte delle cellule cerebrali in casi di ipossia, contenuto di zuccheri nel sangue estremamente basso e attacchi epilettici. Può inoltre aiutare a ridurre determinati danni cerebrali. Altri usi sono in operazioni dentistiche per bambini, per il dolore cronico degli anziani e il trattamento di ustionati traumatizzati. La ketamina si usa anche per la cura del disordine da stress post traumatico e può anche interrompere lo sviluppo della tolleranza e la dipendenza da altre sostanze, come alcool, morfina ed eroina. Inoltre, la ketamina avrebbe un importante potenziale terapeutico come conseguenza diretta dei suoi effetti, in particolare l’esperienza di pre-morte. Le persone possono sentirsi meno ansiose rispetto alla morte, meno attaccate ai beni materiali e più altruiste, tendendo verso cambiamenti positivi della loro vita. Si ha anche la riduzione di fobie, specialmente per la morte in malati terminali, e un effetto antidepressivo (KHORRAMZEDEH & LOFTY, 1973; WEISS et alii, 1986; KRUPITSKY & GRINENKO, 1997; MILLS & et alii, 1998; BERMAN et alii, 2000).

BIBLIOGRAFIA
- Berman R.M. et alii - “Antidepressant Effects of Ketamine in Depressed Patients” Biological Psychiatry vol. 47, n. 4, (2000), p. 351-354.
- Corbett D. - “Ketamine blocks the plasticity associated with prefrontal cortex self-stimulation” Pharmacology Biochemistry Behavior vol. 37, n. 4, (1990), p. 685-688.
- Felser J.M., Orban D.J. - “Dystonic reaction after ketamine abuse” Annals of Emergency Medicine, n. 11, (1982), p. 673-674.
- Gourie D.M. et alii - “Seizures in cats induced by ketamine hydrochloride anaesthesia” Indian Journal of Medical Research n. 77, (1983), p. 525-528.
- Grant I.S. et alii - “Pharmacokinetics and analgesic effects of i.m. and oral ketamine” British Journal of Anaesthesia n. 53, (1981), p. 805-809.
- Hidalgo Downing E. - “Ketamina” - Ediciones Amargord, Madrid, 2005.
- Jansen K.L.R. - “Ketamine: can chronic use impair memory?” International Journal of Addictions n. 25, (1990), p. 133-139.
- Jansen K. - “Ketamine: Dreams and Realities” - M.A.P.S., Sarasota, 2001.
- Kelly K. - “The Little Book of Ketamine” - Ronin Publishing, Berkeley, 1999.
- Khorramzedeh E., Lofty A.O. - “The use of ketamine in psychiatry” Psychosomatics n. 14, (1973), p. 344-355.
- Krupitsky E.M., Grinenko A.Y. - “Ketamine psychedelic therapy (KPT): a review of the results of ten years of research” Journal of Psychoactive Drugs vol. 29, n. 2, (1997), p. 165-183.
- Mills I.H. et alii. - “Treatment of compulsive behavior in eating disorders with intermittent ketamine infusions” Quarterly Journal of Medicine vol. 91, n. 7, (1998), p. 493-503.
- Olney J.W. - “Neurotoxicity of NMDA receptors antagonists: an overview” Psychopharmacology Bulletin vol. 30, n. 4, (1994), p. 533 540.
- Schorn T.O., Whitwam J.G. - “Are there long term effects of ketamine on the nervous system?” British Journal of Anaesthesia n. 52, (1980), p. 967-968.
- Thompson G.E. - “Ketamine induced convulsions” Anesthesiology n. 37, (1972), p. 662-663.
- Weiss J. et alii - “Ketamine protects cultured neocortical neurons from hypoxic injury” Brain Research n. 380, (1986), p. 186-190.

fonte: Il Chimico Italiano n. 2 mar/apr 2011

E-mail Stampa PDF